吲达帕胺片体外溶出度试验与体内药代动力学的相关性

目的:考察吲达帕胺片在模拟人体各种生理环境的6种试验条件下体外溶出量与体内药代动力学的相关性,为建立科学合理的吲达帕胺片体外溶出度测定方法提供依据。方法:采用模拟人体生理环境的6种试验条件对18批吲达帕胺片进行溶出曲线的测定,并对其相似性进行评价。以进口制剂为参比,选择与其体外溶出行为最为相似和最不相似的2批国内产品为受试制剂,测定18名男性健康受试者单剂量口服吲达帕胺片后全血中吲达帕胺的经时过程,同时对体外溶出量与体内吸收情况的相关性进行考察。结果:3种制剂体内吸收分数与6种试验条件下对应时间点体外累积溶出量均具有良好的相关性,其中以桨法50 r.min-1,pH 4.0醋酸盐缓冲液为溶出介质的试验条件体内外相关性最好。结论:吲达帕胺具有良好的体内外相关性,可以用体外相对简单的溶出度测定方法预测药物在体内的吸收过程。