6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪3酮衍生物的合成及生物活性

被引：1

作者：

董颖

王礼琛

江振洲

贾晓明

机构：

[1] 中国药科大学有机化学教研室

[2] 中国药科大学新中新药研究开发中心

[3] 中国药科大学新中新药研究开发中心江苏南京

[4] 江苏南京

来源：

中国药物化学杂志 | 2005年 / 02期

关键词：

药物化学; 化学合成; 哒嗪酮衍生物; 抗肿瘤;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2005.02.004

中图分类号：

R914 [药物化学]; R965 [实验药理学];

学科分类号：

100701 ; 100602 ; 100706 ;

摘要：

目的合成6- (4- 氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪3 酮结构的衍生物,探讨其生物活性。方法对6 -(4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪- 3 -酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用。结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物Ⅰd 和Ⅱa 活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A5 4 9、人低分化胃腺癌细胞BGC 82 3、人原髓细胞白血病细胞HL 6 0和人肝癌细胞SMMC 772 1)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL 6 0的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰb 和Ⅱc 对人肺癌细胞A5 4 9的抑制作用较强。结论6 - (4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪 3 酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用。

引用

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页数：6

共 9 条

[1] 肿瘤坏死因子α与心力衰竭的研究进展 [J].