6-(4'-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

被引：1

作者：

刘超美 ^{[1
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薛克昌 ^{[1
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姚嘉勇 ^{[1
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姜元英 ^{[1
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陆波 ^{[1
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吴义杰 ^{[1
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机构：

[1] 第二军医大学药学院有机化学教研室

来源：

药学学报 | 1999年 / 01期

关键词：

哒嗪酮; 酰胺基; 血小板聚集抑制剂;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1999.01.006

中图分类号：

R914.5 [有机合成药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

目的：６（４′取代苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体，然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物；参考Ｂｏｒｎ比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了２４个６（４′取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，２２个为首次报道；所有化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，第ＩＩ类化合物的抑制作用强于第Ｉ类化合物，其中Ｉ１，Ｉ３，ＩＩ１，Ｉ３，ＩＩ４，Ｉ６和ＩＩ９的抑制作用均强于对照药ＣＩ９３０，其中Ｉ１和ＩＩ３的抑制作用最强，其ＩＣ５０约为ＣＩ９３０的１／１０。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性，值得进一步研究。

引用

页码：24 / 29

页数：6

共 3 条

[1] 新型强心药物──Pimobendan的合成研究 [J].

朴日阳，段永熙，唐容复 .

中国药物化学杂志, 1994, (01) :41-45+56

[2] 4，5－二氢－6－［（苯乙酰基－哌嗪基）苯基］－5－甲基－3（2H）－哒嗪酮对血小板聚集，花生四烯酸代谢及cAMP含量的影响 [J].

姜远英，刘梅，曾华武，孙华君，龙 .

中国药理学与毒理学杂志, 1994, (01) :49-52

[3] 6-取代二氢哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用 [J].

要芬梅 ;

孙常晟 .

药学学报, 1993, (07) :548-552

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