地塞米松前体药结肠定位释放的药代动力学

被引：11

作者：

周四元

梅其炳

周瑾

赵德化

机构：

[1] 陕西西安第四军医大学药理学教研室!陕西西安,陕西西安第四军医大学药理学教研室!陕西西安,陕西西安第四军医大学药理学教研室!陕西西安,陕西西安第四军医大学药理学教研室!陕西西安

来源：

中国药理学与毒理学杂志 | 2000年 / 06期

关键词：

药物前体; 地塞米松; 动力学,药物代谢;

D O I：

暂无

中图分类号：

R969.1 [药物代谢动力学];

学科分类号：

100710 [药物代谢动力学];

摘要：

为了探讨以葡聚糖 (平均分子质量 2 0 0 0 0 )为载体合成的地塞米松前体药物在大鼠胃肠道内的转运及活性药物的释放情况 ,以 5μmol·kg-1地塞米松给大鼠 ig,采用高效液相色谱法监测该前体药物在大鼠胃肠道不同部位释放出地塞米松的情况及血药浓度变化 ,并与地塞米松相对比较 .结果表明 ,地塞米松前体药物 ig后 ,地塞米松主要集中在盲肠和结肠内释放 ,吸收显著减少 .其血浆药峰浓度为1 1 0 μg·L-1,达峰时间 6.3h.而地塞米松 ig后 ,其大量出现在胃 ,小肠近端及远端内容物中 ,并被迅速吸收入血 ,其血浆药峰浓度高达 2 .1 2 mg· L-1,达峰时间为 2 .2 h;上述结果表明 ,以葡聚糖为载体合成的地塞米松前体药具有良好的结肠定位转释作用 ,有可能成为一种具有应用前景的结肠炎治疗药物

引用

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