补骨脂酚对HepG2的细胞毒性及BSEP、NTCP、FXR、CYP7A1的影响

被引：30

作者：

周昆 ^{[1
]}

王安红 ^{[1
,2
]}

柴丽娟 ^{[1
]}

史红 ^{[1
]}

机构：

[1] 天津中医药大学中医药研究院方剂学教育部重点实验室

[2] 甘肃省人民医院

来源：

毒理学杂志 | 2015年 / 29卷 / 03期

关键词：

补骨脂酚; HepG2; 细胞毒性; BSEP; NTCP; FXR; CYP7A1;

D O I：

10.16421/j.cnki.1002-3127.2015.03.008

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的观察补骨脂酚对体外HepG2细胞的毒性和对胆汁酸转运体的影响。方法用MTT法检测不同浓度补骨脂酚作用于HepG2细胞2、6和24 h对细胞增殖的影响,计算相应IC50值,并检测细胞培养基中AST和ALP活性。用实时定量PCR检测BSEP、NTCP、FXR和CYP7A1的mRNA。结果 HepG2细胞的存活率与补骨脂酚终浓度和作用时间呈负相关,在62.5～187.5μmol/L之间有良好的量效关系。补骨脂酚作用HepG2细胞6 h的IC50=177.9μmol/L,24 h的IC50=41.6μmol/L。补骨脂酚作用24 h的细胞毒性明显,细胞培养基中的AST和ALP活性显著升高,而60μmol/L的环孢菌素A(CsA)几乎可以完全对抗补骨脂酚对HepG2细胞的抑制作用。实时定量PCR检测表明,补骨脂酚作用于HepG2细胞2 h时BSEP被抑制,而24 h时BSEP、NTCP、FXR和CYP7A1的mRNA增加。结论补骨脂酚对HepG2细胞的细胞毒性可能需要通过线粒体,并可能与其影响肝细胞胆汁酸转运有关。

引用

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页数：4

共 11 条

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