麦胚凝集素修饰的EGCG-明胶-壳聚糖纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性研究

被引:9
作者
陈婷
李国源
毕春洋
李俊松
乔宏志
机构
[1] 南京中医药大学药学院
关键词
EGCG; 壳聚糖; 明胶; 纳米粒; 麦胚凝集素; 抗肿瘤;
D O I
10.14148/j.issn.1672-0482.2016.0082
中图分类号
R943 [制剂学]; R96 [药理学];
学科分类号
100702 [药剂学]; 100706 [药理学];
摘要
目的制备麦胚凝集素(WGA)修饰的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)-明胶(Gel)-壳聚糖(Cs)纳米粒,研究其对结肠癌HT-29细胞的作用。方法以明胶及壳聚糖为载体辅料,采用静电自组装的方法制备EGCG-Gel-Cs纳米粒,以包封率为指标,通过Box-Behnken设计-效应面法(BBD-RSM)优化纳米粒的制备处方及工艺,再将经戊二醛活化的WGA修饰到纳米粒表面。采用差示扫描量热分析药物在纳米粒中的存在状态,采用细胞毒性及细胞凋亡实验,比较研究纳米粒与原料药的体外抗肿瘤活性。结果 EGCG-Gel-Cs纳米粒的最优处方:Gel与Cs的质量比为4.2,Gel与EGCG的质量比为2.82,反应温度为34℃,包封率为(74.42±0.074)%。EGCG-Gel-Cs纳米粒粒径为(264.13±6.48)nm,经过修饰后纳米粒粒径为(389.70±9.00)nm。WGA-EGCG-Gel-Cs纳米粒对HT-29细胞的细胞毒性和细胞凋亡率显著高于EGCG原料药。结论 WGA-EGCG-Gel-Cs纳米粒可显著提高细胞毒性作用。
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