肉桂酰胺及α-苯基肉桂酰胺衍生物的合成及扩血管活性

被引：7

作者：

何欣

林紫云，朱莉亚

机构：

[1] 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

来源：

药学学报 | 1999年 / 03期

关键词：

肉桂酰胺；α-苯基肉桂酰胺；扩血管活性;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1999.03.009

中图分类号：

R284.3 [有效成分的化学合成];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的：寻找新型的抗高血压药物。方法：用典型的Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合反应和混合酸酐法合成。结果：合成了９个肉桂酰胺类化合的和８个α 取代苯基肉桂酰胺类衍生物，均为新化合物。结论：体外扩血管活性试验表明，在分子的苯环与羰基间引入双键不利于化合物对去甲肾上腺素［以下简称ＮＥ］（１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）引起的大鼠主动脉条收缩抑制活性；在肉桂酰基的羰基α位引入大基团（取代苯环）可能有利于选择性地提高化合物对８５７ｍｍｏｌ·Ｌ－１ＫＣｌ引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用

引用

页码：33 / 37

页数：5