奥沙利铂长循环脂质体的制备和体内外评价

被引：6

作者：

华育晖 ^{[1
]}

汪维佳 ^{[1
]}

王刚 ^{[2
]}

郑小丽 ^{[1
]}

沈雁 ^{[3
]}

机构：

[1] 杭州市第一人民医院集团杭州市肿瘤医院药剂科

[2] 杭州市第一人民医院药剂科

[3] 中国药科大学

来源：

中国现代应用药学 | 2018年 / 35卷 / 03期

关键词：

奥沙利铂; 长循环脂质体; 理化性质; 药动学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R943 [制剂学]; R965 [实验药理学];

学科分类号：

100702 [药剂学]; 100706 [药理学];

摘要：

目的制备奥沙利铂长循环脂质体(long-circulating liposome,LCL),并考察其在体内外的性质。方法利用逆相蒸发法制备奥沙利铂LCL,观察其形态,测定粒径电位、包封率、载药量等理化性质。采用SD大鼠进行药动学研究,考察脂质体在动物体内的药动学参数与生物利用度。结果奥沙利铂LCL的平均粒径为(195.1±1.8)nm,电位为(-29.53±0.57)m V,包封率为18%,载药量为2.4%。药动学研究结果显示,奥沙利铂的血浆清除率是LCL的71倍,LCL能够显著降低奥沙利铂的血浆清除率,延长药物体内滞留时间,LCL的药时曲线下面积(AUC)是奥沙利铂溶液的70倍,显著提高了生物利用度。结论本研究选择逆相蒸发法制备并筛选出具有合适包封率,低毒性和高药效的奥沙利铂LCL。

引用

页码：335 / 339

页数：5

共 10 条

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