原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究

被引：42

作者：

张灿

黄文龙

机构：

[1] 中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心南京,南京

来源：

中国药科大学学报 | 2003年 / 01期

关键词：

原小檗碱; 小檗碱; 季铵类化合物; 抗心律失常活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

目的 :合成原小檗碱季铵类化合物 ,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法 :以小檗碱为先导物 ,在其 9位引入一系列酯基 ,再进行还原和季铵化 ,并测定目标化合物的抗心律失常活性。结果和结论 :合成了 12个原小檗碱季铵类化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及HRMS得到确证 ;初步药理实验表明 ,化合物II1(10mg/kg)、II3(10mg/kg)、II4 (2 5 ,5 ,10mg/kg)、II8(2 5mg/kg)、II9(2 5 ,5 ,10mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用。II9的作用最强 ,ED50 (VF) 为 1 0 3× 10 -6 mol/L。

引用

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