普卢利沙星的合成

被引：22

作者：

程春生

张宝砚

李鹏

杨贺选

机构：

[1] 东北大学理学院

[2] 沈阳化工研究院

[3] 沈阳化工研究院辽宁沈阳沈阳化工研究院

[4] 辽宁沈阳

来源：

中国医药工业杂志 | 2005年 / 02期

关键词：

普卢利沙星; 抗菌药; 合成;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

用3,4-二氟苯胺制得6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基喹啉-3-羧酸乙酯,在乙醇中与盐酸反应得到巯基化合物后,经与1,1-二碘乙烷环合、与哌嗪缩合、酸性水解得到6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸,最后与由3-羟基-2-丁酮和三光气反应后溴代得到的4-溴甲基-5-甲基-1,3-二噁环戊烯-2-酮缩合,得到氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星,总收率26%(以3,4-二氟苯胺计)。

引用

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