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(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物的合成及抗惊活性
被引:1
作者
:
龚喜
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机构:
中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙
龚喜
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胡高云
曲建博
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中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙
曲建博
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陈卓
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机构:
陈军
机构
:
[1]
中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院,中南大学药学院湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙,湖南长沙
来源
:
中国药物化学杂志
|
2004年
/ 03期
关键词
:
药物化学;
制备;
化学合成;
(E)-1-(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物;
抗惊活性;
Wittig反应;
D O I
:
暂无
中图分类号
:
R914 [药物化学];
R965 [实验药理学];
学科分类号
:
100705
[微生物与生化药学]
;
100706
[药理学]
;
摘要
:
目的设计合成了 (E) 1(3H) 异苯并呋喃酮 Δ3 乙酰胺类化合物 ,寻找具有抗惊活性的化合物。方法以氯乙酸为起始原料 ,依次与氯化亚砜、胺、三苯膦反应制得季磷盐 ,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应制得目标化合物 ,硅胶柱色谱得纯品。通过最大电休克发作实验 (MES) ,对目标化合物进行抗惊活性筛选。结果合成了 9个新化合物 ,用IR和1H NMR进行结构确证 ,其中 3个化合物有良好的抗惊活性。结论E型异构体具有抗惊活性
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共 9 条
[1]
异苯并呋喃酮-3-乙酰胺类化合物的合成及其抗惊活性构效关系的初步探讨
[J].
胡高云
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机构:
湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
胡高云
;
向阳
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
向阳
;
向红琳
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
向红琳
;
谭转云
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
谭转云
;
陈仕才
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
陈仕才
;
黄浩
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
黄浩
.
中国药物化学杂志,
1998,
(03)
[2]
芹菜甲素保护脑细胞的作用
[J].
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于澍仁
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高南南
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中国医学科学院药用植物资源开发研究所
高南南
;
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李玲玲
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王致瑜
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中国医学科学院药用植物资源开发研究所
王致瑜
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陈晔
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中国医学科学院药用植物资源开发研究所
陈晔
;
王文宁
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中国医学科学院药用植物资源开发研究所
王文宁
.
药学学报,
1988,
(09)
:656
-661
[3]
桂皮酰胺类化合物分子形状与抗惊活性定量构效关系的研究
[J].
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王书玉
;
李仁利
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北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京大学化学系,北京大学化学系北京,北京,北京,北京,北京
李仁利
;
刘维勤
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北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京大学化学系,北京大学化学系北京,北京,北京,北京,北京
刘维勤
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徐筱杰
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北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京大学化学系,北京大学化学系北京,北京,北京,北京,北京
徐筱杰
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关钥
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北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京大学化学系,北京大学化学系北京,北京,北京,北京,北京
关钥
.
有机化学,
1988,
(03)
:217
-220
[4]
N-(α,β-双取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺的合成及构效关系研究
[J].
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彭师奇
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刘维勤
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北京医科大学药学院
刘维勤
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裴印权
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北京医科大学药学院
裴印权
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陈素明
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郭芳
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不详
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北京医科大学药学院
不详
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药学学报 ,
1986,
(01)
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[5]
统计ED50的新查算表<spanid="corr-video"class="type"style="display:none">附视频</span>
[J].
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曾衍霖
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张明明
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中国科学院上海药物研究所
张明明
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李盛祖
.
医药工业,
1985,
(07)
:21
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[6]
芹菜甲素和乙素的抗惊厥作用
[J].
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于澍仁
;
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机构:
尤胜权
.
药学学报,
1984,
(08)
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[7]
桂皮酰胺类及其类似物的化学结构与生理活性的关系——Ⅰ、抗惊作用的研究
[J].
张晓晖
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北医药学系,北医药学系,北医药学系
张晓晖
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李仁利
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北医药学系,北医药学系,北医药学系
李仁利
;
蔡孟深
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北医药学系,北医药学系,北医药学系
蔡孟深
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北京医学院学报,
1980,
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[8]
冠心病药物的研究——Ⅰ.带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物的合成
[J].
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杨行忠
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孙存济
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孙存济
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张心仪
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张心仪
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王平平
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王平平
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张隽彝
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嵇汝运
.
药学学报,
1980,
(01)
:18
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[9]
药理实验方法学.[M].徐叔云等主编;.人民卫生出版社.1991,
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共 9 条
[1]
异苯并呋喃酮-3-乙酰胺类化合物的合成及其抗惊活性构效关系的初步探讨
[J].
胡高云
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
胡高云
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向阳
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
向阳
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向红琳
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
向红琳
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谭转云
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谭转云
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陈仕才
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
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黄浩
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湖南医学高等专科学校药学系,湖南医科大学基础医学院有机化学教研室
黄浩
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中国药物化学杂志,
1998,
(03)
[2]
芹菜甲素保护脑细胞的作用
[J].
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于澍仁
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高南南
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中国医学科学院药用植物资源开发研究所
高南南
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李玲玲
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王致瑜
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陈晔
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王文宁
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王文宁
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药学学报,
1988,
(09)
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-661
[3]
桂皮酰胺类化合物分子形状与抗惊活性定量构效关系的研究
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王书玉
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李仁利
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北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京大学化学系,北京大学化学系北京,北京,北京,北京,北京
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刘维勤
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徐筱杰
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关钥
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有机化学,
1988,
(03)
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-220
[4]
N-(α,β-双取代-4-氯桂皮酰基)另丁胺的合成及构效关系研究
[J].
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刘维勤
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不详
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北京医科大学药学院
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药学学报 ,
1986,
(01)
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[5]
统计ED50的新查算表<spanid="corr-video"class="type"style="display:none">附视频</span>
[J].
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张明明
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中国科学院上海药物研究所
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李盛祖
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医药工业,
1985,
(07)
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[6]
芹菜甲素和乙素的抗惊厥作用
[J].
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于澍仁
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尤胜权
.
药学学报,
1984,
(08)
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-570
[7]
桂皮酰胺类及其类似物的化学结构与生理活性的关系——Ⅰ、抗惊作用的研究
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张晓晖
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蔡孟深
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北医药学系,北医药学系,北医药学系
蔡孟深
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北京医学院学报,
1980,
(02)
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[8]
冠心病药物的研究——Ⅰ.带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物的合成
[J].
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杨行忠
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孙存济
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孙存济
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张心仪
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中国科学院上海药物研究所
王平平
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张隽彝
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嵇汝运
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药学学报,
1980,
(01)
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-26
[9]
药理实验方法学.[M].徐叔云等主编;.人民卫生出版社.1991,
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