23-乙酰泽泻醇B大鼠体内药动学和生物利用度研究

目的:对泽泻中主要成分23-乙酰泽泻醇B进行不同给药方式的药代动力学和口服生物利用度研究。方法:大鼠分别注射和灌服23-乙酰泽泻醇B,于不同时间点采血;采用HPLC-UV法检测血浆中23-乙酰泽泻醇B,流动相为乙腈-水(80∶20),检测波长210 nm,流速1.0 mL·min-1;绘制药时曲线,建立药代动力学模型,计算药动学参数和绝对生物利用度(F)。结果:主要药动学参数为口服:Tmax(122.15±15.23)min,Cmax(9.89±0.87)mg·L-1,t1/2(58.72±6.23)min,AUC0-t(1 854.970±142.31)μg.min·mL-1,AUC0-∞(1 875.81±144.27)μg.min·mL-1,CL/F(2.89±0.13)mL·min-1;静脉注射:Tmax(10.04±0.78)min,Cmax(42.59±3.47)μg·mL-1,t1/2(32.05±2.53)min,AUC0-t(2 810.08±178.70)μg.min-1·mL-1,AUC0-∞(2 812.41±224.63)μg·min-1·mL-1,CL/F(1.74±0.54)mL·min-1;平均F为44.46%。结论:23-乙酰泽泻醇B在大鼠体内吸收缓慢但较完全,消除相对较快。说明23-乙酰泽泻醇B具有良好的药代动力学特征,便于开发成临床使用方便的药物。