淫羊藿苷在大鼠体内的药代动力学

目的：研究淫羊藿制剂中淫羊藿苷（Ｉｃａ）在大鼠体内的吸收、分布、排泄、生物利用度及蛋白结合率等药动学特性。方法：淫羊藿苷在生物样品的浓度用高效液相色谱法测定。结果：淫羊藿注射液含Ｉｃａ１０，１５和２２ｍｇｋｇ－１ｉｖ给药，其药 时过程符合二室开放模型特征，ｔ１／２β分别为（１７０±７５．１）、（１６８±４１．７）和（２０９±４０．１）ｍｉｎ。按含Ｉｃａ１０，１５ｍｇｋｇ－１ｉｖ后，其药 时过程符合线性动力学，按含Ｉｃａ２２ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ后为非线性动力学。大鼠灌胃及肝门静脉给药后，其药 时过程符合单室开放一级吸收模型特征。体内绝对生物利用度为１２．０％，肝门静脉注射的绝对生物利用度为４５．１７％。按含Ｉｃａ２２ｍｇｋｇ－１ｉｖ后，结果表明服药２ｈ后药物可广泛分布于各组织中，主要集中在肺、血浆中，心、肝、肾次之，脾和脑较少。尿、胆汁和粪的排泄实验表明：尿、胆汁和粪２４ｈ排泄量分别占给药量的１．９９％，０．０６６％和１２．８３％。Ｉｃａ的血浆蛋白结合率为８０．０５％。结论：该研究可为淫羊藿制剂内在质量评价和剂型改革提供一定科学依据