喹诺酮类抗菌药的分类和进展

喹诺酮类抗菌药因其抗菌谱广、抗菌作用强 ,药物动力学性能好和耐受性好 ,从而扩大了适应症 ,用于各种感染的治疗。据 1 997年 Andriole提出 ,经 Schellhore整理的 Andriole- Schellhore分类 ,喹诺酮类药物共分为四代。第一代以萘啶酸为代表 ,主要用于治疗泌尿道感染 ,因不良反应严重 ,现已被淘汰 ;第二代以环丙沙星为代表 ,不但对革兰氏阴性杆菌有效 ,而且对革兰氏阳性球菌也有活性 ,所以用于治疗各种感染 ;第三代以司帕沙星为代表 ,进一步扩大了抗菌谱和抗菌活性 ,包括抗细胞内繁殖的病原体 ,如结核分枝杆菌、衣原体、枝原体等 ,而且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性比环丙沙星强得多 ;第四代以 Du- 6 859a为代表 ,不但对革兰氏阴性杆菌 ,包括不动杆菌和假单胞菌抗菌活性强 ,而且对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和肠球菌作用更强 ,对拟杆菌和分枝杆菌也有良好抗菌活性。随着这些药物广泛应用 ,其耐药性也在快速增长。目前几乎所有致病菌均已出现耐药菌株。喹诺酮类药物的耐药机理是 :( 1 ) DNA促旋酶 ( gyr AB基因 )和拓扑异构酶 ( par C及 par E基因 )变异 ;( 2 )细胞膜通透性改变和主动排出系统将药物主动泵出菌体外。