淫羊藿苷在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制

被引：34

作者：

陈彦 ^{[1
]}

贾晓斌 ^{[1
]}

胡明 ^{[2
]}

丁安伟 ^{[3
]}

机构：

[1] 江苏省中医药研究院江苏省现代中药制剂工程技术研究中心

[2] 休斯顿大学药学院

[3] 南京中医药大学

来源：

中国中药杂志 | 2008年 / 10期

关键词：

淫羊藿苷; Caco-2细胞单层模型; 转运蛋白;

D O I：

暂无

中图分类号：

R284 [中药化学];

学科分类号：

100804 [中药化学];

摘要：

目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:通过研究10,20μmol.L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:淫羊藿苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数PBA/PAB大于4。在加入P-糖蛋白(P-gp)转运蛋白抑制剂维拉帕米后,淫羊藿苷PAB增大了1.2倍[(1.37±0.10)×10-6cm.s-1],PBA/PAB显著降低(由4.83下降到2.72)。而加入转运蛋白多药耐药蛋白(MRP2)的抑制剂白细胞三烯C4、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物潘生丁时,对淫羊藿苷转运影响不显著。结论:结果提示淫羊藿苷口服吸收差的原因有二:一是淫羊藿苷肠壁的渗透系数较小,二是可能存在肠道P-gp转运蛋白对淫羊藿苷的外排。

引用

页码：1164 / 1167

页数：4

共 5 条

[1]

淫羊藿苷药理作用研究进展 [J].

李梨 ;

周岐新 ;

石京山 .

中国药房, 2005, (12) :952-954

[2]

淫羊藿黄酮类化合物药理研究进展 [J].

黄秀兰 ;

周亚伟 ;

王伟 .

中成药, 2005, (06) :719-721

[3]

淫羊藿苷在大鼠体内的药代动力学 [J].

叶丽卡 ;

陈济民 ;

刘四海 ;

李国秀 .

中国药学杂志, 1999, (01)

[4]

Absorption and metabolism of genistein and its five isoflavone analogs in the human intestinal Caco-2 model.[J].Jun Chen;Huimin Lin;Ming Hu.Cancer Chemotherapy and Pharmacology.2004, 2

[5]

Mechanism and Kinetics of Transcellular Transport of a New β-Lactam Antibiotic Loracarbef Across an Intestinal Epithelial Membrane Model System (Caco-2).[J].Ming Hu;Jiyue Chen;Yanping Zhu;Anne H. Dantzig;Robert E. Stratford; Jr;Mike T. Kuhfeld.Pharmaceutical Research.1994, 10

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