薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计和合成(Ⅱ)

被引：10

作者：

曾春玲

耿倩

吴亚克

范举正

机构：

[1] 四川大学华西药学院

来源：

华西药学杂志 | 2011年 / 26卷 / 05期

关键词：

薯蓣皂苷元衍生物; 分子对接; 合成; 抗肿瘤活性;

D O I：

10.13375/j.cnki.wcjps.2011.05.029

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

目的合成薯蓣皂苷元衍生物并进行其体外抗肿瘤活性的研究。方法运用Autodock进行目标分子辅助设计。薯蓣皂苷元通过Mitsunobu反应合成1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,3-三氮唑和1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,4-三氮唑两个中间体,再分别与不同的溴代物反应得到一系列的盐。采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性试验。结果共合成了14个化合物,其中有10个为新化合物,结构均经1HNMR、13CNMR鉴定。所测化合物均具一定的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅰ、的抗肿瘤活性与阳性对照品相当。

引用

页码：423 / 428

页数：6

共 4 条

[1]

薯蓣皂苷元衍生物的制备及其抗肿瘤活性 [J].

耿倩 ;

曾春玲 ;

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范举正 .

华西药学杂志, 2009, 24 (05) :475-478

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[4]

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中国专利 :CN100425621C ,2006-12-13

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