共 3 条
诺氟沙星前药的研究
被引:2
作者:
李卓荣
郭惠元
机构:
[1] 中国医学科学院医药生物技术研究所
[2] 中国医学科学院医药生物技术研究所 北京
[3] 北京
来源:
关键词:
体内活性;
化合物;
前药;
诺氟沙星;
烷基;
取代基;
小鼠;
小家鼠;
体外活性;
衍生物;
原药;
血药浓度;
D O I:
10.13461/j.cnki.cja.001278
中图分类号:
学科分类号:
摘要:
<正> 诺氟沙星(氟哌酸,norfloxacin)是吡酮酸类抗菌药物的优秀代表之一,它不仅抗菌谱广,而且抗菌作用强,特别是对包括绿脓杆菌在内的革蓝氏阴性细菌有很强的抗菌作用,其活性不仅超过同类老品种萘啶酸、吡哌酸,而且明显优于复方TMP、四环素、庆大霉素、头孢氨苄、氨苄青霉素、哌拉西林、妥布拉霉素、丁胺卡那霉素等,可与第三代头孢菌素相匹敌。然而,由于它口服吸收不太好,以致引起血药浓度较低,从而导致氟哌酸的体内疗效不象从体外资料预测的那么好。为克服这方面的缺点,对其进行前药研究,以提高体内疗效,是目前比较活跃的研究课题之一。本文就诺氟沙星前药研究的情况作一简单综述。
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