羟丙基-β-环糊精包合对当归挥发油透皮吸收的影响

目的考察羟丙基-β-环糊精包合对当归挥发油体外透皮吸收的影响。方法采用水蒸气蒸馏法制备当归挥发油并采用GC-MS分析其成分及相对含有量。测定并比较了当归挥发油中藁本内酯与藁本内酯单体的油水分配系数。采用羟丙基-β-环糊精通过饱和水溶液法将当归挥发油制成包合物,以藁本内酯为指标,比较了当归挥发油以溶液、包合物溶液、凝胶和包合物凝胶四种形式给药的体外透皮吸收效果。结果当归挥发油得率为0.27%,含有至少52种成分,并以藁本内酯为主。藁本内酯单体和当归挥发油中的藁本内酯的油水分配系数对数值(lg P)分别为1.88±0.05和2.64±0.06(n=3)。当归挥发油在12 h内的体外透皮吸收动力学符合零级速度方程,溶液、包合物溶液、凝胶和包合物凝胶四种形式的累积透过率分别为28.93%、6.67%、23.70%和11.93%。结论在溶液或凝胶剂中,制成环糊精包合物不利于当归挥发油的透皮吸收。