左旋和右旋吡喹酮在人和大鼠肝微粒体内的代谢

被引：10

作者：

何坎

全钰珠

机构：

[1] 重庆医科大学药理教研室,重庆医科大学药理教研室重庆中国医学科学院药物研究所,北京,重庆

来源：

中国药理学与毒理学杂志 | 1993年 / 03期

关键词：

吡喹酮; 对映异构体; 代谢; 肝微粒体; 人; 大鼠;

D O I：

暂无

中图分类号：

学科分类号：

摘要：

左旋吡喹酮[（-）PQT]在人和大鼠肝微粒体中人谢生成产物[M];在[M]色谱峰处,右旋吡喹酮[（+）PQT]无明显代谢物生成.人肝微粒体代谢（?）-PQT生成MI的Km和Vmax分别为58±s13μmol·L1和1.3±s 0.6 nmol·mg1·min1·RF.在人肝微粒体中,（?）与（+）PQT原药消除的Km和Vmax比值分别为0.86±s 0.28和1.5±s 0.5;（-）-和（+）PQT人肝内在清除率分别为1.3±s 0.5和0.7±s0.3 ml·h1·mg1,（-）-/（+）PQT的比值平均为1.8±s 0.5（-）与（-）-PQT在大鼠肝微粒体中消除速率的比值为1.83±s 0.27,结果说明PQT对映异构体在人和大鼠肝微粒体内代谢表现较严格的立体选择性

引用

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