盐酸普萘洛尔微球剂的制备及其质量评价

目的：对盐酸普萘洛尔白蛋白微球的制备工艺进行考察，并评价其质量。方法：采用乳化－热固化法制备微球，并对其形态学、载药量、体外释药等性质进行了研究，同时用在体蟾蜍上腭模型评价了其鼻纤毛毒性。结果：微球形态圆整，大小较均匀，粒径１～１０μｍ，载药量４．０５％，２４ｈ累计释药达８５．５％。给予微球４ｈ后，蟾蜍上腭７０％纤毛活动剧烈，而溶液剂给药５ｍｉｎ，纤毛全部死亡。结论：微球剂的制备工艺对其质量有较大影响，制备良好的微球剂能有效降低盐酸普萘洛尔的鼻纤毛毒性。