戊己胃漂浮片中多指标成分的体外释放及体内滞留时间考察

目的:考察戊己胃漂浮缓释片中4种成分的体外释放规律及其在家兔胃内的滞留时间。方法:采用浆法测定戊己胃漂浮缓释片的体外释放度,以含0.8%聚山梨酯-80的0.1 mol·mL-1盐酸溶液为释放介质,运用HPLC测定戊己胃漂浮缓释片中盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱、芍药苷在12 h内的体外累积释放率,色谱条件为Thermo-ODS2-Hypersil色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈(A)-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾(B)梯度洗脱(020 min,11%A;2244 min,28%A;4670 min,40%A),检测波长225 nm;对数正态分布模型、威布尔分布函数和Higuich方程进行溶出动力学模拟,利用γ-闪烁照相法考察戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间。结果:4种成分的体外释放均符合Higuchi模型,戊己胃漂浮缓释片可在家兔胃内滞留6 h。结论:饱腹状态下,戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间明显长于禁食状态下,提示食物可能对该制剂在胃内的滞留时间具有显著性影响。