乌头类生物碱组分在CYP450中的代谢指纹图谱及对CYP450活性的影响

被引：15

作者：

毕云枫 ^{[1
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刘舒 ^{[1
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李雪 ^{[1
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刘志强 ^{[1
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宋凤瑞 ^{[1
]}

机构：

[1] 中国科学院长春应用化学研究所,化学生物学实验室&长春质谱中心

[2] 吉林农业大学食品科学与工程学院

来源：

高等学校化学学报 | 2013年 / 34卷 / 09期

关键词：

乌头类生物碱; 细胞色素P450; 代谢指纹图谱; 超高效液相色谱-串联质谱; 多探针底物;

D O I：

暂无

中图分类号：

O629.3 [生物碱];

学科分类号：

070303 [有机化学];

摘要：

利用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)的多反应监测(MRM)技术,结合多探针底物方法,对单酯型及双酯型乌头类生物碱组分对细胞色素P450(CYP450)亚型的活性影响进行了研究;同时利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对单酯型和双酯型乌头类生物碱组分在CYP450中的代谢指纹图谱进行了研究.活性影响研究结果表明,单酯型生物碱组分对CYP2C及2D的抑制能力较强,其IC50值分别为7.44和6.74μmol/L;双酯型生物碱组分对CYP1A2,3A,2C和2D均有较弱的抑制作用,其IC50值分别为39.48,70.44,17.36和86.04μmol/L.代谢指纹图谱显示,双酯型生物碱组分在大鼠肝微粒体中有6个特异性产物可以作为该反应的特征峰.

引用

页码：2084 / 2089

页数：6

共 13 条

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