α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型的正交法构建和筛选

目的为新药发现阶段α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法以α-葡萄糖苷酶为酶源,96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间对酶活力的影响,确定酶反应最佳条件。在确定筛选模型运行条件后,对阳性药物和492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究。结果采用正交试验法成功构建了实用灵敏的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型。492种植物提取物筛选结果表明,有145种提取物的抑制率达到了50%以上。结论本研究构建的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型具备了简便、快速、灵敏、高效、经济的优点,适用于大规模筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。