Caco-2细胞单层模型研究葛根提取物中葛根素转运机制及白芷提取物对其转运的影响

被引：23

作者：

招丽君 ^{[1
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廖正根 ^{[1
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梁新丽 ^{[1
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赵国巍 ^{[1
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杨明 ^{[1
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曹运朝 ^{[1
]}

机构：

[1] 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室

[2] 成都中医药大学

来源：

中国药学杂志 | 2012年 / 47卷 / 20期

关键词：

白芷提取物; 葛根素; Caco-2细胞单层; P-糖蛋白; 人多药耐药蛋白; 吸收机制;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究葛根提取物中葛根素的双向转运特征,并考察时间、药物浓度、pH值对其转运的影响;研究葛根中葛根素在P-糖蛋白(P-gp)、人多药耐药蛋白(MRP)蛋白专属抑制剂存在或缺失条件下,葛根素在Caco-2细胞模型的转运情况;并考察白芷提取物对葛根中葛根素吸收转运的影响。结果在pH 5.5弱酸条件下,葛根素吸收较好;随着葛根提取物浓度的增大,Ka值逐渐增大,Papp值逐渐增加并趋于平衡,在加入P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白抑制剂后,葛根的Papp AP-BL增大,Papp BL-AP/Papp AP-BL降低;白芷提取物中香豆素能够促进葛根素的转运。结论葛根提取物中葛根素在Caco-2细胞模型的吸收机制以被动转运为主,同时存在着载体转运,P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白可能为其主要载体并参与载体转运的过程,白芷提取物对葛根素有一定促吸收作用。

引用

页码：1638 / 1642

页数：5

共 3 条

[1]

Transport and Metabolism of the Tea Flavonoid (–)-Epicatechin by the Human Intestinal Cell Line Caco-2 [J].

Jaya Bharathi Vaidyanathan ;

Thomas Walle .

Pharmaceutical Research, 2001, 18 :1420-1425

[2]

In Vitro Permeability Across Caco-2 Cells (Colonic) Can Predict In Vivo (Small Intestinal) Absorption in Man—Fact or Myth.[J].Shiyin Yee.Pharmaceutical Research.1997, 6

[3]

中药成分的胃肠转运与剂型设计.[M].平其能; 主编.化学工业出版社.2010,

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