阿霉素人血清白蛋白微球的制备及其性质的初步研究

目的　制备载阿霉素人血清白蛋白微球 (ADR- HSA- MS) ,并研究其药剂学性质和体外对肿瘤细胞的细胞毒作用。方法　以阿霉素 (ADR)、人血清白蛋白 (HSA)为材料 ,采用乳化高温固化法制备 ADR- HSA- MS;采用光镜、电镜技术观察 ADR- HSA- MS的形态 ;采用胃蛋白酶消化法、动态透析法分别测定 ADR- HSA- MS的载药量 ,体外释药性质 ;采用 MTT比色分析法测定 ADR- HSA- MS对人肝癌株 SMMC- 772 1细胞的细胞毒作用。结果ADR- HSA- MS圆球状 ,表面较光滑 ,平均粒径为 1.2 μm,外观为红色 ;ADR- HSA- MS表观载药量为 2 .73% ,有效载药量为 1.6 9% ,释药呈持续缓慢状态 ,至 5 d时 ,其累积释药分数达 5 0 % ,最大累积释药分数为 6 5 % ;ADR- HSA-MS与 SMMC- 772 1人肝癌细胞孵育 4 d后 ,对 SMMC- 772 1细胞具明显杀伤作用 ,在 0 .3～ 2 .5 μg/ m l ADR质量浓度范围内呈一定剂量依赖性 ,其杀伤曲线与游离 ADR接近。结论　采用乳化高温固化法能制备出具缓释性质的载阿霉素人血清白蛋白微球。