亮丙瑞林缓释微球的研究

被引：25

作者：

冯岚

郭健新

平其能

卢晶

周静

机构：

[1] 中国药科大学药剂学教研室

[2] 中国药科大学药剂学教研室江苏南京

[3] 江苏南京

来源：

中国新药与临床杂志 | 2004年 / 10期

关键词：

亮丙瑞林; 微球体; 缓释制剂; 药效学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R94 [药剂学];

学科分类号：

100602 ; 100702 ;

摘要：

目的 :制备收率及包封率高、可持续释药 3mo的亮丙瑞林微球。方法 :以生物可降解聚合物聚乳酸 (PLA)为载体 ,采用W /O/W复乳液中干燥法制备缓释亮丙瑞林微球 ,以包封率及收率为指标 ,用正交设计对微球处方工艺进行优化 ,并考察微球的体外释放及体内药效。结果 :经优化得到的亮丙瑞林微球收率及包封率分别为 6 8%和 6 5 %。在选择的释放条件下 ,至 10 5d时 ,累积释放 88%。给予成熟雄性大鼠 10 0 μg·kg- 1·d- 1单剂量皮下注射 ,12h内出现睾酮迅速升高 ,3d内降至 0 .1μg·L- 1以下 ,并维持低睾酮水平 10 5d。结论 :制备的亮丙瑞林微球能产生持续长时间的缓释作用

引用

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