抗癌抗生素C1027与单克隆抗体Fab片段偶联物的抗肝癌作用

被引：9

作者：

李军智

江敏

薛玉川

甄永苏

机构：

[1] 中国医学科学院医药生物技术研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所北京,北京,北京,北京

来源：

药学学报 | 1993年 / 04期

关键词：

单克隆抗体; Fab片段; 抗癌抗生素C1027; 免疫偶联物; 肝癌;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1993.04.005

中图分类号：

学科分类号：

摘要：

抗人肝癌单克隆抗体（单抗）3A5用木瓜蛋白酶消化得到Fab片段。单抗3A5和Fab片段分别与抗癌抗生素C1027偶联,偶联物经克隆生成法测定对肝癌细胞有很强的杀伤作用,C1027,Fab-C1027和3;3A5-C1027的IC50分别为6.5×1016,8.6×1015和4.2×1015mol·L-1;Fab-C1027偶联物对非靶细胞（KB）的IC50值为1.4×10-13mol·L-1,与靶细胞（BEL-7402）的IC50值相比,两者相差160倍。说明Fab-C1027的杀伤活性强于3A5-C1027,并对靶细胞呈选择性杀伤作用。给皮下移植人肝癌的裸鼠iv剂量0.1 mg·kg-1,结果C1027和Fab-C1027的抑瘤率分别为59和85%,说明Fab片段与C1027偶联物比游离C1027的疗效更高。

引用

页码：260 / 265

页数：6

共 3 条

[1]

具有强烈杀伤肿瘤细胞活性的新抗肿瘤抗生素C1027分子作用机制[J]. 许永杰,李电东,甄永苏.中国科学（B辑化学生命科学地学）. 1992(08)

[2] 新抗癌抗生素C1027及其单克隆抗体组装偶联物的抗肿瘤活性 [J].

邵荣光 ;

甄永苏 .

药学学报, 1992, (07) :486-491

[3]

Mode of action of C-1027, a new macromolecular antitumor antibiotic with highly potent cytotoxicity, on human hepatoma BEL-7402 cells[J] . Yong-jie Xu,Dian-dong Li,Yong-su Zhen.Cancer Chemotherapy and Pharmacology . 1990 (1)

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