葫芦素BE聚乳酸纳米微粒对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性评价

目的　探讨平均粒径为 85nm的葫芦素BE聚乳酸纳米微粒 （CuBEPLANP）对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性及靶向程度。方法　用高颈淋巴结转移癌株U1 4建立昆明小鼠颊癌颈淋巴结转移模型 ,用CuBEPLANP和葫芦素BE（CuBE）分别行癌周黏膜下注射 ,注射后在 15个不同时间点处死动物 ,用高效液相色谱仪检测血、心、肝、脾、肺、肾和颈淋巴结在不同时间点的药物浓度 ,用靶向指数、选择性指数、靶向效率、相对靶向效率和药物峰浓度比来全面评价CuBEPLANP的颈淋巴结靶向性。结果　①CuBEPLANP组各时间点颈淋巴结内药物浓度远高于CuBE组 ,且药物持续作用时间明显长于CuBE组 ;②CuBEPLANP组药物对颈淋巴结转移灶的 5个靶向指标值均显著高于CuBE组 ;③CuBEPLANP组各时间点血、心、肝、脾、肺、肾中药物浓度显著低于CuBE组。结论　平均粒径为 85nm的CuBEPLANP对口腔癌颈淋巴结转移灶具有良好的靶向性 ,既提高颈淋巴结转移灶内药物浓度和延长药物持续作用时间 ,同时也降低了血、心、肝、脾、肺、肾中药物浓度。