基于系统药理学方法筛选抗急性髓系白血病的中药活性分子

被引：12

作者：

马晓茹 ^{[1
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周维维 ^{[1
]}

张闪闪 ^{[1
]}

王吉烨 ^{[1
]}

王永华 ^{[1
]}

张波 ^{[1
,2
]}

机构：

[1] 石河子大学药学院

[2] 省部共建新疆特种资源植物药教育部重点实验室

来源：

中国实验方剂学杂志 | 2017年 / 23卷 / 05期

关键词：

系统药理学; 急性髓系白血病; 紫草素;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的:筛选抗急性髓系白血病(AML)中药活性分子。方法:搜集治疗急白草药及化合物,通过系统药理学方法预测药物成药性质,潜在靶点以及潜在巯基消耗特性。选择口服生物利用度、类药性和巯基消耗活性较高的紫草素作为验证分子。构建潜在活性化合物-靶点、靶点-疾病网络,通过拓扑学特性筛选关键靶点及潜在活性分子。利用谷胱甘肽(glutathione,GSH)试剂盒及邻苯二甲醛(OPA)荧光法检测加入紫草素后还原型GSH含量变化。数字表达谱芯片检测紫草素100μg·L-1处理HL-60细胞48 h后基因表达。结果:在治疗AML的40味草药的4 024个化合物中,经过口服生物利用度(OB),类药性(drug-likeness,DL)及巯基消耗特性筛选获得72个分子,最后通过与AML相关靶点联系筛选出10个潜在活性化合物。实验验证紫草素消耗细胞及化学体系内GSH,预测靶点能够调控基因芯片的差异基因(100μg·L-1,48 h)。结论:本方法可用于研究中药的物质基础,有助于挖掘治疗AML中药活性分子,为抗AML药物研究提供借鉴。

引用

页码：196 / 202

页数：7

共 15 条

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