目的 :以芍药苷和芍药内酯苷为指标成分,建立白芍总苷血浆蛋白结合率的测定方法,比较其在CCl4肝损伤大鼠及正常大鼠血浆中蛋白结合率的异同。方法 :采用大鼠血浆平衡透析法,HPLC法测定透析袋两侧溶液中芍药苷和芍药内酯苷的质量浓度,分别计算其在CCl4肝损伤大鼠血浆中和正常大鼠血浆中的蛋白结合率。结果 :白芍总苷血浆浓度为50,100和200μg/ml时,芍药苷与肝损伤大鼠血浆的蛋白结合率分别为(15.5±0.4)%、(16.5±1.4)%、(27.9±1.6)%,与正常大鼠血浆的蛋白结合率分别为(12.7±1.6)%、(13.5±0.8)%、(15.6±0.6)%;芍药内酯苷与肝损伤大鼠血浆的蛋白结合率分别为(12.4±1.5)%、(13.2±1.6)%、(20.2±2.1)%,与正常大鼠血浆的蛋白结合率分别为(8.1±0.9)%、(9.7±2.3)%、(14.7±1.4)%。结论 :白芍总苷中主要成分芍药苷和芍药内酯苷与CCl4肝损伤大鼠及正常大鼠血浆的蛋白结合均属低度结合,且与血药浓度有一定的依赖性,CCl4肝损伤后大鼠血浆蛋白结合率较正常大鼠提高,提示白芍总苷临床应用时可能受患者肝功能状态的影响。