目的通过对大鼠肺组织中Toll样受体4(TLR-4)和转化生长因子β1(TGF-β1)表达影响的研究及对大鼠肺组织病理形态的观察,评价青蒿琥酯对哮喘大鼠的药理作用。方法清洁级SD雄性大鼠32只,随机分为对照组、哮喘组、地塞米松组和青蒿琥酯组,采用激发和雾化吸入的方法建立哮喘模型。观察各组大鼠肺组织病理改变;取相关组织分别进行外周血白细胞计数、肺泡灌洗液(BALF)白细胞计数;Westernblot法和RT-PCR法检测TLR-4和TGF-β1蛋白表达情况。结果与哮喘组相比较,青蒿琥酯组大鼠肺部组织的炎症细胞浸润较少,肺泡的组织结构较为完整;外周血和BALF白细胞计数结果表明,青蒿琥酯组各项指标与哮喘组比较均有所改善;在蛋白水平上,青蒿琥酯组TLR-4和TGF-β1蛋白表达均下降。结论青蒿琥酯逆转哮喘大鼠组织病理变化,降低TLR-4蛋白表达,并且可能通过TLR-4调整TGF-β1表达,最终改善哮喘大鼠的症状。