中药莪术激活PXR及对大鼠肝细胞色素P450 3A的影响

被引：22

作者：

邵敬伟

董海燕

王涛

郭养浩

机构：

[1] 福州大学药物生物技术与工程研究所

来源：

中国药理学通报 | 2008年 / 04期

关键词：

莪术; CYP3A; PXR; RT-PCR;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

目的考察莪术能否通过体外激活PXR调节细胞色素P4503A4(CYP3A4)的转录表达及对大鼠肝脏CYP3A在酶活性及mRNA表达的诱导作用。方法在HepG2细胞中,采用瞬时共转染报告基因实验研究莪术对PXR介导的CYP3A4的转录调节作用;在大鼠体内,采用紫外分光光度法和RT-PCR技术检测莪术对大鼠肝脏CYP450含量及CYP3A同工酶红霉素N-脱甲基酶(ERD)的活性和CYP3A基因mRNA表达的影响。结果在体外报告基因实验研究中,莪术提取物及其有效成分能不同程度的诱导CYP3A4的表达;在大鼠体内实验中,莪术提取物能够增加CYP450蛋白含量和CYP3A酶活性;在mRNA水平上,莪术提取物能够明显诱导CYP3A1及CYP3A2的基因表达。结论莪术提取物及其有效成分能够明显激活PXR并诱导CYP3A4的转录表达;莪术提取物对大鼠体内CYP3A的酶活性及mRNA表达均有明显诱导作用。

引用

页码：504 / 509

页数：6

共 11 条

[1]

Comparison between Chinese medical herb Pueraria lobata crude extract and its main isoflavone puerarin.[J].M.C. Guerra;E. Speroni;M. Broccoli;M. Cangini;P. Pasini;A. Minghetti;N. Crespi-Perellino;M. Mirasoli;G. Cantelli-Forti;M. Paolini.Life Sciences.2000, 24

[2]

Induction of cytochrome P4503A by Taxol in primary cultures of human hepatocytes [J].