块根糙苏化学成分及降糖活性研究

目的研究块根糙苏Phlomistuberosa的化学成分及降糖活性。方法体内实验采用db/db糖尿病小鼠模型筛选块根糙苏的降糖活性部位。利用多种分离分析技术对活性部位进行化学分离,并应用1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物结构。体外二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制活性实验对分离的化合物降糖活性进行验证。结果醋酸乙酯部位显示出显著的降糖活性,共分离得到25个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、胡萝卜苷(3)、赤桐甾醇豆甾烯二酮(4)、22-脱氢豆甾烯二酮(5)、鞣花酸(6)、没食子酸乙酯(7)、没食子酸(8)、4-羟基苯甲酸(9)、3,4-二羟基苯甲酸(10)、肉桂酸(11)、对羟基肉桂酸(12)、咖啡酸(13)、5-羟甲基糠醛(14)、奎宁酸(15)、绿原酸(16)、阿魏酸(17)、2,3-dimethoxy-5-methyl-6-(3,7,11,15,19-pentamethyl-2,6,10,14,18-eicosapentaen-1-yl)-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione (18)、 1-O-咖啡酰奎宁酸(19)、3,5-dimethoxy-4-hydroxy-benzenecarbonic-1-O-β-D-glucoside(20)、2-O-丁基-α-D-呋喃果糖苷(21)、正十八烷酸(22)、油酸(23)、methyl-5-(hydroxymethyl) furan-2-carboxylate(24)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(25)。其中化合物6、15、19表现出较强的DPP-4抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为72.3、89.2、103.4μmol/L,阳性药抑二肽素A IC50为50μmol/L。结论化合物3～7、18～21为首次从该属植物中分离得到,化合物6、15、19具有抑制DPP-4的活性。