多西他赛pH敏感嵌段共聚物胶束的制备

被引：27

作者：

陈大为

鄢璐

乔明曦

胡海洋

赵秀丽

陈曦

邓意辉

机构：

[1] 沈阳药科大学药学院

来源：

药学学报 | 2008年 / 10期

关键词：

多西他赛; pH敏感; 嵌段共聚物; 胶束; 薄膜分散法;

D O I：

暂无

中图分类号：

R943 [制剂学];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

本文在合成pH敏感两亲性嵌段共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PDLLA)的基础上,采用薄膜分散法制备多西他赛pH敏感嵌段共聚物胶束,利用芘荧光探针技术测定胶束的临界胶束浓度(CMC);通过高效液相色谱测定胶束的载药量及包封率;分别利用透射电镜、动态光散射法和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行了表征;采用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放行为。结果表明,胶束的临界胶束浓度值为1.0×10-3g.L-1;载药量可达15.0%,包封率为91.1%;胶束的粒度分布很窄,平均粒径为28.7nm;胶束粒子为圆球形且分散良好,其表面zeta电位值为(1.19±0.12)mV;在pH7.4释放介质中,多西他赛胶束具有缓释作用;而在pH5.0条件下,胶束释药明显加快,体现出PEOz-PDLLA胶束释药行为的pH敏感性。综合上述研究可见,PEOz-PDLLA嵌段共聚物胶束作为疏水性抗肿瘤药物的给药系统具有很好的应用前景。

引用

页码：1066 / 1070

页数：5

共 7 条

[1]

Preparation and characterization of polymeric micelles for solubilization of poorly soluble anticancer drugs [J].

Sezgin, Zerrin ;

Yuksel, Nilufer ;

Baykara, Tamer .

EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICS AND BIOPHARMACEUTICS, 2006, 64 (03) :261-268

[2]

Environmental-sensitive micelles based on poly(2-ethyl-2-oxazoline)-b-poly(L-lactide) diblock copolymer for application in drug delivery [J].

Hsiue, Ging-Ho ;

Wang, Chun-Hung ;

Lo, Chun-Liang ;

Wang, Chau-Hui ;

Li, Ju-Pi ;

Yang, Jia-Ling .

INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS, 2006, 317 (01) :69-75

[3]

Enhanced antitumor effect of camptothecin loaded in long-circulating polymeric micelles [J].

Kawano, Kumi ;

Watanabe, Masato ;

Yamamoto, Tatsuhiro ;

Yokoyama, Masayuki ;

Opanasopit, Praneet ;

Okano, Teruo ;

Maitani, Yoshie .

JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE, 2006, 112 (03) :329-332

[4]

Block copolymer micelles: preparation; characterization and application in drug delivery.[J].Geneviève Gaucher;Marie-Hélène Dufresne;Vinayak P. Sant;Ning Kang;Dusica Maysinger;Jean-Christophe Leroux.Journal of Controlled Release.2005, 1

[5]

New thermo-responsive polymer materials based on poly(2-ethyl-2-oxazoline) segments [J].