陈皮多甲氧基黄酮有效部位研究

陈皮为芸香科柑桔属植物橘(Citrus reticulate Blanco)及其栽培变种的干燥成熟果皮。性温,味辛、苦,归脾、肺经,属于理气药。具有理气调中、化痰燥湿的功效。 近年来,国内外对陈皮中多甲氧基黄酮类成分的抗癌活性报道越来越多,提示这类成分具有潜在的抗癌作用,具有新药开发价值。 因此,本论文对陈皮中多甲氧基黄酮有效部位进行了研究,共分为九章。 第一章对柑桔属植物中多甲氧基黄酮类成分及其药理活性进行了综述,并对中药滴丸的制备工艺进行了总结,共引用文献53篇。 第二章对陈皮多甲氧基黄酮有效部位进行了化学成分研究,分离得到了5个化合物,鉴定了其中4个,其中有三个为多甲氧基黄酮分别为:川陈皮素(nobiletin,5,6,7,8,3’,4’-六甲氧基黄酮),3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黄酮,Natsudaidai(3-羟基,5,6,7,8,3’,4’-六甲氧基黄酮),一个为?-谷甾醇(?-sitosterol)。 第三章陈皮中多甲氧基黄酮有效部位的制备工艺研究 首先优选了多甲氧基黄酮有效部位的提取工艺。以川陈皮素、3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黄酮、Natsudaidai,的转移率为检测指标,对陈皮的提取工艺进行了考察,经数据分析,得出最佳提取工艺为:A2%乙醇,B2倍量,提取C2次,每次D2小时。 其次考察了陈皮中多甲氧基黄酮有效部位的纯化富集工艺。最终确定用乙酸乙酯对陈皮提取物萃取2次后,用硅胶吸附、装柱,以混合溶剂石油醚和乙酸乙酯(E1:F1)洗脱5BV,洗去杂质;再用混合溶剂石油醚和乙酸乙酯(G2:H2)洗脱6BV,洗下有效部位。 第四章多甲氧基黄酮有效部位的质量标准研究 1采用紫外法测定有效部位中多甲氧基黄酮的含量。以川陈皮素(nobiletin)为对照品,检测波长333nm,所得线性方程为:y=64.459x+0.0092 r=0.9996(n=5)。表明川陈皮素(nobiletin)在333nm检测波长下,浓度在0.001635～0.01475mg/ml之间与吸光度成良好线性关系。有效部位中多甲氧基黄酮含量为50%左右,加样回收率为97.95%,RSD=2.69%(n=5)。 2采用高效液相法对有效部位中川陈皮素(nobiletin)、3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黄酮、Natsudaidai进行了含量测定。川陈皮素(nobiletin)标准曲线为