香豆素衍生物的合成及活性检测

香豆素类化合物是重要的有机杂环化合物,具有抗菌、消炎和抗肿瘤等多种生理活性和光学性能。已被广泛应用于医药、农药、食品、染料、光学等领域,同时在农业上也有广泛的应用。 本课题以7-羟基香豆素为原料,通过醚化,Claisen重排、甲基化、氟化合成一系列的香豆素衍生物,并研究了醚化试剂的种类、物料比、反应时间、催化剂的种类和用量、溶剂的种类对反应的影响,对工艺进行了优化。 实验表明:醚化的较优条件为n(7-羟基香豆素):n(碳酸钾):n(3-溴丙烯)=1:1.5:1.5,反应时间为17 h,收率为95.6%,纯度为98%(GC)。重排的较优条件:反应物浓度为0.07 g/mL时,反应温度为190℃,反应时间为3 h产率最高,经过重结晶后得到产物收率55%,纯度为98%(GC)。 同时对产物进行活性检测,活性检测结果表明:8-烯丙基-7-甲氧基香豆素对辣椒疫霉有很好的抑制作用,其作用强于蛇床子素,可用来替代较难合成的蛇床子素。