两种药用植物的化学成分及生物活性研究

桑白皮为桑科(Moraceae)植物桑Morus alba L的干燥根皮。始载于《神农本草经》,目前被《中国药典》所收载,是常用的一味药物。其性寒味甘,归肺、脾经。泻肺平喘,利水消肿。用于肺热咳喘,面目浮肿,小便不利等症。近代研究表明其亦有降血糖、降血压、镇咳平喘、抗炎、抗病毒的作用。本课题对桑白皮的化学成分进行了系统的研究,共分离鉴定了34个化合物,分别为：拓树黄酮Z(1)、桑色烯(2)、摩鲁新L(3)、环桑色烯(4)、cyclocommunol(5)、甘草黄酮C(6)、australone A(7)、桑酮S(8)、桑根酮J (9)、cyclogeracommunin(10)、桑根酮P(11)、槲皮素(12)、花旗松素(13)、norartocarpanone (14)、 pinocembrin-7-O-p-D-glucopyranoside (15)、桑辛素B(16)、桑辛素C(17)、桑辛素M(18)、桑辛素P(19)、alfafuran (20)、桑呋喃G(21)、熊果酸(22)、桦木酸(23)、羽扇豆醇(24)、p-谷甾醇(25)、胡萝卜苷(26)、阿魏酸二十六烷酯(27)、咖啡酸(28)、2,4--羟基苯甲醛(29)、2-羟基-4-甲氧基苯酚(30)、2,4-二羟基苯甲酸(31)、3,4,5-三甲氧基苯酚(32)、5,7-二羟基色原酮(33)、桑酮M(34)。其中化合物1为新化合物。对桑白皮中分离得到的部分化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性评价,结果显示化合物2、7、11、12、20、21具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。通过MTT法,检测桑白皮中分离得到的部分化合物对人肺癌细胞株A549和NCI-H292增殖活性的影响。结果显示桑白皮中部分黄酮类化合物具有良好的人肺癌细胞增殖抑制活性。化合物2、8、21对A549和NCI-H292细胞均具有良好的细胞增殖抑制作用,其中化合物21对NCI-H292细胞的敏感性较好(IC50 3.75μmol/L)。建泽泻是泽泻科(Alismataceae)泽泻属(Alisma)植物泽泻(Alisma orientale (Samuels) Juzep.)的干燥块茎,主产于福建建瓯,是福建的道地药材。其性寒,味甘、淡,归肾、膀胱经,有利水渗湿、泄热通淋的作用。药理学研究表明泽泻有利尿、降血脂、降血压、抑制动脉粥样硬化、抗脂肪肝等作用。我们对建泽泻的化学成分进行了系统的分离和鉴定,共分离得到了11个化合物。其中包括5个原萜烷型四环三萜类化合物：泽泻醇A(J1)、泽泻醇A 24-乙酰酯(J2)、泽泻醇F 24-乙酰酯(J3)、泽泻醇O(J4)、泽泻醇B 23-乙酰酯(J5)；2个愈创木烷型倍半萜类化合物：orientalol E (J6)、环氧泽泻烯(J7)；2个生物碱类化合物：胸腺嘧啶(J8)、N-(3'-maleimidyl)-5-hydroxymethyl-2-pyrrole formaldehyde (J9); 2个脂肪酸类化合物：(Z)-8,11,12-trihydroxyoctadec-9-enoic acid(J10)、1-正十五酸甘油酯(J11)。对所得的化合物进行胆固醇泵出能力研究,结果表明化合物J5具有增强THP1巨噬细胞中胆固醇泵出的作用。对所得部分化合物进行了细胞毒活性筛选,结果表明化合物J1、J5对A549和NCI-H292肺癌细胞株均具有较强的增殖抑制作用。