阔叶十大功劳中生物碱类化学成分及其逆转肿瘤MDR活性的研究

阔叶十大功劳[Mahonia bealei(Fort.) Carr]为小檗科(Berberidaceae)十大功劳属(Mahonia Nutt)植物,别名刺黄檗、大叶黄柏、皮氏黄连竹、老鼠刺[1,2]。该植物的根、茎、叶均可入药,具有清热解毒、消炎止痛、燥湿泻火、清肝明目、滋阴益肺、兼补肝肾之功效[3]。阔叶十大功劳在我国分布广泛,资源丰富,而对其化学成分和生物活性的研究却鲜有报道。本论文对十大功劳属植物的化学成分和生物活性进行了综述;对阔叶十大功劳化学成分进行了系统预实验;首次以水蒸气蒸馏法及气相色谱-质谱联用仪对阔叶十大功劳茎、叶挥发油成分进行分析,在阔叶十大功劳茎挥发油中共检测出96个组分,并鉴定了其中18个组分,在阔叶十大功劳叶挥发油中共检测出155个组分,并鉴定了其中28个组分;采用有机溶剂提取、薄层色谱、柱色谱及重结晶等方法对阔叶十大功劳中的化学成分进行分离纯化,得到3个生物碱类化合物,经理化常数测定及光谱分析鉴定了3个生物碱类化合物的化学结构为:盐酸小檗碱、盐酸药根碱和盐酸巴马汀;通过实验证明阔叶十大功劳能够逆转K562/ADM细胞的MDR,证明了中药阔叶十大功劳具有逆转肿瘤细胞MDR活性,为从中筛选出高效、低毒的肿瘤细胞耐药逆转剂提供理论依据和实验数据。