广西产川黄柏和巴豆中抗癌活性成分的初步研究

从植物中寻找具有生物活性的先导化合物是发现和创新药物的重要途径之一。本研究运用硅胶柱层析分离技术和细胞药理实验模型对广西特色资源植物川黄柏和巴豆进行抗癌活性成分的筛选。 第一部分:川黄柏化学成分及其抗癌药理活性筛选 川黄柏(Phellodendron chinense schneid)为芸香科黄檗属植物,主要分布于四川、云南、贵州、湖北、广西等地;山东、甘肃、浙江也有生产。川黄柏,味苦、性寒、归肾、膀胱经,历来作为清热燥湿、泻火解毒、退虚热的常用中药,最近文献报道,川黄柏水提液对BGC823人胃癌有光敏抑制效应。本研究对广西产川黄柏的树皮进行初步研究,主要有三方面的研究工作:第一,利用硅胶柱层析及TLC等技术从川黄柏中提取分离得到7个化合物,借助氢谱、碳谱、质谱和红外等手段鉴定其结构,它们是:小檗碱(berberine),β-谷甾醇(β-sitosterl),豆甾醇(stigmasterol),阿魏酸(ferulic acid),3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxy benzoic acid),山奈酚-7-O-葡萄糖甙(kaempferol-7-o-glu),黄柏内酯(obaculactone)。其中3,4-二羟基苯甲酸和山奈酚-7-O-葡萄糖甙为首次从该植物中分离得到;首次培养出黄柏内酯晶体,采用X-单晶衍射测定其结构。第二,对川黄柏提取物进行了抗癌药理活性的筛选,实验结果表明从川黄柏中所分离出来的小檗碱、β-谷甾醇、豆甾醇对胃癌、宫颈癌有较好抑制率。第三,考虑到中草药药效成分常常不只是纯有机化学成分,采用ICP-AES技术测定广西产川黄柏中的微量元素,发现其富含有Ca、Mn、Sr、Fe、Zn、Cu等微量元素,文献报道,Mn、Fe、Zn、Cu都具有抗癌作用,其中Fe是防癌抗癌“四大金刚”之一。川黄柏具有抗癌活性,很有可能与这些微量元素有关。 第二部分:巴豆化学成分及其抗癌药理活性筛选 巴豆(Croton tiglium L.)隶属于大戟科巴豆属,是一种常绿小乔木。分布在浙江南部、福建、江西、广东、海南、广西、贵州、四川和云南各省区。巴豆是一种有毒植物,其性味:辛、热、有大毒。在医药上有应用价值,其种子、茎、叶均为良好的土农药,民间用其枝、叶作杀虫药,全株入药,可作泻药,外用治恶疮、疥藓,风湿骨痛等,最近有文献报道,巴豆中含有能抑制HL-60肿瘤细胞病变的二萜酯。本研究对广西产巴豆进行初步研究,主要有三方面的研究工作,第一,对巴豆提取物进行分离和抗癌药理活性的筛选,结果显示广西巴豆粗提物对所选的十种癌细胞有较强的抑制活性,起抗癌作用的可能是二萜酯成分。第二,采用GC-MS技术分析鉴定广西巴豆叶挥发油的化学成分,并对挥发油进行药理实验,发现挥发油对结肠癌细胞株HCT116有较好的抑制作用。第三,采用ICP-AES技术测定巴豆全株植物中的微量元素,发现K、Cu、Fe、Zn、Ca、Mg、Mn、Al、Sr、Na等10种人体必需的微量在巴豆全株植物中含量丰富,结合文献表明这些元素在巴豆中可能起到相应药理作用。 总之,本研究对广西产川黄柏和广西巴豆化学成分及其抗癌药理活性的筛选,明确了它们的有效部位,对其抗癌药理活性进行了初探,对阐明广西产川黄柏和巴豆的地道性和开发利用这些植物提供了实验依据