栀子及其复方制剂中京尼平苷的药物动力学行为比较研究

栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实。近年来的化学成分及药理研究表明，栀子具有清热、降火及保肝等功效，该植物中的主要成分为环烯醚萜类化合物京尼平苷（geniposide）。本文从化学单体的制备、药材质量研究及主要活性成分的药物动力学方面入手对栀子进行较为深入的研究，为这一具有实用价值的中药材药物进一步开发利用提供一定的科学依据。 一．化学单体的制备及定性定量分析 采用硅胶柱色谱和重结晶的方法，对栀子中的主要活性成分京尼平苷进行分离纯化；然后采用UV、IR和MS对其进行结构鉴定。本研究建立了栀子药材中该成分的高效液相色谱测定方法，色谱柱为Diamonsil C18柱（200mm×4.6mm，5μm，迪玛公司）；流动相为甲醇-1％冰醋酸水溶液（33∶67，v／v），流速为1.0mL／min，检测波长为238nm。 二．京尼平苷的药物动力学研究 1．建立了大鼠血浆中京尼平苷的法：以芍药苷为内标，血浆样品经乙腈沉淀蛋白后直接进样的HPLC-UV法，色谱柱为Diamonsil C18柱（200mm×4.6mm，5μm，迪玛公司）；流动相为甲醇-1％冰醋酸水溶液（30∶75，v／v），流速为1.0mL／min，检测波长为238nm，各项指标色谱参数均达到生物样品分析的要求。 2．对栀子药材及复方制剂中主要活性成分京尼平苷的药物动力学行为进行比较研究。在分别静脉注射京尼平苷，灌胃给予京尼平苷、栀子药材煎液、茵陈蒿汤单煎液、茵陈蒿汤后，对大鼠血浆中京尼平苷的药物动力学行为进行比较研究。结果表明：根据优合度GOF和最小AIC值计算，京尼平苷在大鼠体内药时过程符合二室模型，与静脉给药比较，