灯盏花素化学组成及在大鼠体内代谢研究

灯盏花素是一种从灯盏细辛中提取的以灯盏乙素为主的黄酮类成分。药理研究表明，灯盏花素具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，并有对抗血小板聚集的作用。临床用药有灯盏花素片剂、注射剂等，主要用于治疗瘫痪后遗症，毒性小，疗效明显。本文报道了了对灯盏花素化学组成及其在大鼠体内代谢转化的研究。 灯盏花素原料药，按药品部颁标准第二十册WS3-B-3879-98规定，使用紫外分光光度法，以灯盏乙素计算含量，纯度要求大于95％。我们使用高效液相色谱分析时发现原料药中主峰灯盏乙素用峰面积归一化法（无校正因子）估算，含量不足90％，在主峰前后可见几个小峰。使用ODS开放柱色谱和制备高效液相色谱分离得到这些化合物，并通过核磁共振波谱和质谱数据分析以及与文献对照确定四个主要化合物的结构，分别为：灯盏乙素（scutellarin），芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（apigenin-7-O-β-D-glucuronide），车前苷（Plantaginin），野黄芩素（scutellarein）。利用质谱和核磁共振氢谱初步推测了两个微量成分的结构为：4'，3，5，6-四羟基黄-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（4'，3，5，6-tetrahydroxyflavone-7-O-β-D-glucuronide），3'，4'，3，5，6-五羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（3'，4'，3，5，6-pentahydroxyflavone-7-O-β-D-glucuronide）。 在了解灯盏花素的化学组成后，对其在大鼠体内代谢情况进行了研究。大鼠灌胃灯盏花素后，收集大鼠尿液，经过大孔吸附树脂柱色谱、开放ODS柱色谱、制备高效液相等手段，分离得到灯盏花素的5种代谢物，利用波谱