尖被藜芦抗肿瘤活性成分的提取及结构修饰

藜芦属(Veratrum Linn.)为百合科(Liliaceae)植物,据《中国植物志》记载我国有13个种和一个变种。中医用尖被藜芦(V. oxysepalum Turcz)等四种藜芦属植物的根和根茎入药,用于中风痰壅,癫痫、喉痹不通,及疥癣和恶疮。藜芦属植物化学成分包括甾体生物碱类化合物、芪类化合物、二肽类、黄酮类及其它类化合物,其中生物碱是其主要活性成分。 1.尖被藜芦植物的化学成分研究 本课题中采用多种现代色谱手段系统分离了尖被藜芦根及根茎中的化学成分,从中得到10个单体化合物。并应用光谱学方法(1H-NMR, 13C-NMR, DEPT, 1H-1HCOSY, NOESY, HMQC, HMBC, ESI-MS, IR)鉴定其化学结构。分别为： XL-1：14α-羟基-Δ11-环杷明XL-6：藜芦托素 XL-2: VeratrobasineXL-7：伪介芬胺 XL-3：环杷明XL-8：藜芦嗪 XL-4：介芬胺XL-9：计明碱 XL-5：藜芦胺XL-10：白藜芦醇 2.尖被藜芦各提取部位和单体的药理活性研究 尖被藜芦总提取物、总生物碱及单体化合物抑制肿瘤细胞增生的活性研究及体内抗肿瘤活性研究证明,藜芦中的藜芦胺和环杷明具有较强的肿瘤细胞毒活性,而环杷明则表现出良好的抗肿瘤活性,推测介芬胺类生物碱可能是藜芦抗肿瘤活性的物质基础。 3.活性化合物的结构修饰 以藜芦胺和介芬胺为底物,进行化学修饰,得到10个化合物,经过MTT法筛选出3个较先导化合物活性有明显增强的衍生物。