灯盏花素磷脂复合物的制备及其药理作用研究

磷脂复合物是近二十年来发展起来的一种新的给药体系。磷脂可与药物发生较强相互作用,形成不同于原药和磷脂的新物质,也可与药物发生弱相互作用而改善药物的药学特性。复合物的形成使药物的脂溶性增强,生物利用度提高,药物作用时间延长,还可降低药物的不良反应。本文制备了灯盏花素磷脂复合物,并对其药理作用进行了初步的研究。本文完成的工作主要包括以下几个方面: 灯盏花素磷脂复合物的制备与表征:制备了灯盏花素磷脂复合物,并通过正交试验筛选处方。为方便给药,制备了复合物的固体分散体,低浓度水分散体系中呈圆球形,平均粒径为831.7 nm。 灯盏花素磷脂复合物的药物吸收动力学研究:采用大鼠在体小肠循环法和离体外翻肠囊法研究灯盏花素粉剂及其磷脂复合物的小肠吸收特性,结果表明,灯盏花素磷脂复合物主要以被动扩散的方式吸收,并通过提高肠壁通透性来改善其吸收。 灯盏花素磷脂复合物的药效学研究:考察了灯盏花素粉剂及其磷脂复合物对改善小鼠常压耐缺氧、NaNO2中毒和急性脑缺血性缺氧存活能力的作用,发现灯盏花素磷脂复合物能更好的改善小鼠的耐缺氧能力;考察了两者对大鼠CCl4肝损伤的保护作用,发现灯盏花素磷脂复合物在减轻肝脏水肿、增加抗氧化酶的活性、减轻NO毒性、改善受损肝细胞的形态和功能等方面效果更佳。