连翘化学成分及其抗肿瘤活性的研究

连翘为木犀科(Oleaceae)植物连翘(Forsythia suspense(Thunb.)Vah1.)干燥成熟果实,具有清热解毒,散结消肿之功效,主治温热、丹毒、斑疹、痈疡肿毒、瘰疬、小便淋闭等症。连翘的乙醇提取物是常用的抗癌组方药物之一,临床上常把连翘与其它中草药制成配方,治疗头颈部肿瘤、食道癌、胃癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病等多种肿瘤,已有文献报道连翘乙醇提取物具有广谱抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞具有明显的抑制作用。 为了探索其抗肿瘤活性物质基础,本实验在前期研究的基础上,采用系统溶剂法和色谱分离法对活性最强的乙酸乙酯部分进行分离,从该活性部位分离出12个单体化合物,并用化学和光谱方法对这几种化合物进行了结构鉴定,分别为白桦脂酸(Betulinic acid)、齐墩果酸(Oleallolic acid)、熊果酸(orsolic acid)、2α,23-OH熊果酸(2α,23-OH,ursolic acid)、连翘苷(phillyrin)、连翘脂素(phillygenin)、表松脂素(epipinoresinol)、异落叶松脂素(isolarlcires inol)、胡萝卜苷(daucosterol)、β-香树脂醇乙酸酯(β-Amyrinacetate)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、斛皮素(quercetin)。 将分离鉴定出的三个环氧木质素单体化合物连翘Ⅴ(phillyrin)、连翘脂素Ⅵ(phillygenin)、表松脂素Ⅶ(epipinoresinol),通过MTT比色法观察这3种单体化合物对人胃癌细胞株SGC7901的生长抑制作用发现,连翘脂素和表松脂素对人胃癌细胞株SGG7901生长有一定的抑制作用,而连翘苷的抑制作用不明显。以上研究结果为连翘活性物质特别是环氧木质素类物质的进一步深入研究奠定了基础。