西洋参(Panax quinquefolium L.)为五加科(Araliaceae)人参属多年生草本植物,与人参、三七同科同属,根部可以入药。自20世纪70年代在日本、中国等引种栽培成功以后,国内外学者对其根、茎叶、花以及果的化学成分、药理活性及临床应用等方面进行了大量深入的研究,但对西洋参茎叶皂苷在酸性条件下的转化产物的研究鲜有报道。本文在综述西洋参茎叶中皂苷类成分,次级人参皂苷的制备方法以及次级人参皂苷药理活性的基础上,对西洋参茎叶二醇组皂苷在酸性条件下进行水解,并对得到的降解产物,进行了分离纯化与结构鉴定,为含量稀少的人参单体皂苷的药物开发奠定基础。
本论文包括以下几方面的研究工作:
1.综述了西洋参茎叶中皂苷类成分,次级人参皂苷的制备方法以及次级人参皂苷药理作用的研究进展;
2.从西洋参茎叶二醇组皂苷酸性降解产物中分离得到10个化合物,依据理化性质和IR、1H-NMR、13C-NMR等光谱方法,对其中9个化合物进行了结构鉴定。经贝尔斯坦和Scifinder检索化合物Ⅲ、Ⅵ、Ⅸ为新化合物。
3.通过正交试验方法,分别对酸催化降解的温度、酸浓度、反应时间进行了系统研究,确定了制备20(R)-人参皂苷-Rh2和20(R)-人参皂苷-Rg3的最佳降解条件。
4.对得到的化合物Ⅲ、Ⅵ、Ⅸ进行了抗肿瘤活性的初步研究。