基于目标成分“敲出/敲入”质量控制模式的中药姜黄抗氧化药效物质辨识

为了寻求解决中药药效物质辨识和质量控制问题的新突破,本研究以临床应用广泛、疗效确切、药效物质相对明确的中药姜黄为模型药物,选择其较具代表性的且是近年活性研究热点的抗氧化活性为切入点,探索“基于目标成分敲出／敲入的中药药效物质辨识与质量控制模式”,对现行中药质量控制与评价方法进行补充和完善,保障中药有效性和安全性。 研究分别采用薄层色谱分离法制备姜黄素类目标成分敲出样品和超临界萃取法制备姜黄挥发油类目标成分敲出样品。建立样品的超高效液相色谱检测方法,对不同姜黄目标成分敲出样品进行初步化学分析,为后期谱-效关系分析和样品化学指纹图谱的建立奠定研究基础。 初步建立中药抗氧化活性测定方法,利用中心复合设计-效应面优化法对方法条件进行优化,获得方法最优化条件为：Fe(Ⅱ)浓度,150μM; AsAH2/Fe(Ⅱ)摩尔比率,2.09/1-2.62/1；TBA显色反应时间,90 min；并系统地研究了反应体系内pH值、样品溶剂和表面活性剂等各因素对方法的影响。该方法可符合“基于目标成分敲出/敲入的中药药效物质辨识与质量控制模式”提出的药效评价试验和方法最好能与功效关联性好、高效、灵敏、快速,既能定性又能定量的要求。 采用所建中药抗氧化活性测定方法对不同目标成分敲出姜黄样品的抗氧化活性进行测定,以分层次的方差分析评价不同姜黄成分对姜黄抗氧化药效的贡献度,并用氧化应激损伤PC12细胞的保护作用实验验证研究结果,最终实现姜黄抗氧化活性药效物质辨识,即：姜黄抗氧化药效物质为姜黄素和去甲氧基姜黄素。初步探讨了基于目标成分敲出/敲入的中药药效物质辨识与质量控制模式的可行性、合理性和科学性。 上述研究结果表明,“基于目标成分敲出/敲入的中药药效物质辨识与质量控制模式”充分体现中医药的整体观、系统观的特点和优势,阐释了传统中医药理论的精髓,为实现中药有效质量控制提供了研究思路和技术支撑,其应用价值已初步显现。