毛鸡骨草化学成分及生物活性研究

作为中药鸡骨草使用的基源植物有鸡骨草(Abrus cantoniensis Hance)和毛鸡骨草(Abrus mollis Hance),其中鸡骨草已被药典收录,是广西道地药材,为我国特有种；毛鸡骨草是民间常用药材,被广西中药材标准收载,也是治疗肝炎药物“鸡骨草胶囊”的主要原料,常作为鸡骨草的替代品使用。为了充分利用鸡骨草资源,明确毛鸡骨草的质量特性,本研究在分析毛鸡骨草化学成分的基础上,探讨了毛鸡骨草不同溶剂提取物及其单体化合物的生物活性。研究结果如下： 1、毛鸡骨草不同溶剂萃取物均具有一定的抗氧化和抗菌活性,以乙酸乙酯萃取部分活性最强,其次是石油醚萃取部分。采用FRAP法和清除羟基自由基法进行抗氧化活性研究,结果表明：95%乙醇提取物抗氧化活性最强,其次是乙酸乙酯萃取物,活性都强于FeSO4和VC；接着是石油醚萃取物,其抗氧化活性强于FeSO4,弱于VC；抗氧化能力最弱的是正丁醇萃取物。采用滤纸片扩散法和微量稀释法进行抗菌活性研究,结果表明：毛鸡骨草的95%乙醇提取物及其不同溶剂萃取物对农杆菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和葡萄球菌四种细菌均有抑菌效果,而对黑曲霉和木霉两种真菌均无抑菌作用。95%乙醇提取物和乙酸乙酯萃取物的抗菌作用较强。 2、从毛鸡骨草全草中分离得到20个化合物,运用核磁共振谱(1H-NMR、13C-NMR、EIMS)等光谱技术鉴定了其中15个化合物,分别为：没食子酸乙酯(ethyl gallate)(Abr-1)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxybenzoic acid)(Abr-2)、5,7-二羟基-3-甲氧基-二氢黄酮(5,7-dihydroxy-3-methoxyflavone)(Abr-3)、3,4,3’-三羟基-7,4'-二甲氧基-黄烷(3,4,3'-trihydroxy-7,4'-dimethoxy-flavan)(Abr-4)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(3,4-dihydroxybenzoic acid ether)(Abr-5)、没食子酸甲酯(methyl gallate)(Abr-6)、7,3’,4’-三羟基二氢黄酮(7,3',4'-trihydroxyflavanone)(Abr-9)、没食子酸(galic acid)(Abr-10)、吲哚-3-羧酸(indole-3-carboxylic acid)(Abr-13)、E-4-羟基-2-壬烯酸(E-4-hydroxy-2-hexenal)(Abr-14)、豆甾醇(Stigmasterol)(Abr-15)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)(Abr-16)、相思子碱(Abrine)(Abr-17)、棕榈酸单甘油酯(monopalmitin)(Abr-18)、熊果酸(Ursolicacid)(Abr-19)。其中化合物Abr-4、Abr-9、Abr-14和Abr-18为首次从该属植物中分离得到,除化合物Abr-15-Abr-17、Abr-19外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。 3、首次运用FRAP法和清除羟基自由基法两种抗氧化方法,对毛鸡骨草分离得到的单体化合物进行抗氧化活性研究,结果表明：12个化合物均具有一定的抗氧化作用,单体化合物中抗氧化能力最强的是化合物Abr-1,其次是化合物Abr-5和化合物Abr-6,抗氧化能力都强于VC和FeSO4,其中化合物Abr-5的抗氧化活性又强于化合物Abr-6；化合物Abr-3、Abr-9的抗氧化能力弱于化合物Abr-1和VC,但强于FeSO4;其余的化合物都弱于VC和FeSO4。同时,采用滤纸片扩散法和微量稀释法,首次对毛鸡骨草分离得到的单体化合物进行抗菌活性研究,结果表明：12个单体化合物对农杆菌和葡萄球菌有较好的抑菌作用,而对枯草芽孢杆菌和大肠杆菌的抑菌作用相对较弱,且对2个供试真菌均无抑菌活性。对四种细菌抑菌效果最好的化合物分别是Abr-15、Abr-16,Abr-1,Abr-9,Abr-9,其最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5mg/mL、166.67μg/mL,31.25μg/mL,41.67μg/mL,83.33μg/mL;对农杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌和枯草芽孢杆菌抑菌效果最弱的都是化合物Abr-13,其最小抑菌浓度(MIC)分别为1666.67μg/mL、833.33μg/mL、416.67μg/mL、833.33μg/mL