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果胶酮洛芬前药的合成及体外评价
被引:8
作者:
奚苗苗
张三奇
顾宜
周敏
方坤泉
机构:
[1] 第四军医大学西京医院药剂科
来源:
关键词:
酮洛芬;
果胶类;
药物前体;
D O I:
暂无
中图分类号:
R914 [药物化学];
学科分类号:
100701 ;
摘要:
目的 :合成果胶 酮洛芬前药并进行体外评价 .方法 :在N ,N′ 二环己基碳二亚胺存在的条件下合成果胶 酮洛芬前药 ,将前药置于胃肠道不同部位的模拟液中孵育 ,用高效液相色谱 (HPLC)法检测酮洛芬的释放情况 .结果 :经HPLC测定 ,果胶 酮洛芬前药中含酮洛芬 1 0 .6 % .在孵育过程中 ,前药在不同pH的消化道模拟液中几乎没有释放出酮洛芬 ,而在果胶酶溶液中释放率随时间推移呈线性增长 (r =0 .96 79,P =0 .0 0 7) ,孵育 8h后有 96 .2 %的酮洛芬释放 .结论 :果胶 酮洛芬是具有潜在应用价值的结肠定位释放前药 .
引用
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