人高密度脂蛋白受体CLA-1表达上调剂4776B和4776C的分离、结构鉴定及生物活性研究

被引：1

作者：

杨媛 ^{[1
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张忠兵 ^{[2
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姜威 ^{[2
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樊秀勇 ^{[2
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王旻 ^{[1
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张月琴 ^{[2
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洪斌 ^{[2
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司书毅 ^{[2
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机构：

[1] 中国药科大学生命科学与技术学院

[2] 中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所

来源：

中国抗生素杂志 | 2007年 / 05期

关键词：

人高密度脂蛋白受体; 上调剂; 高通量筛选; 微生物次级代谢产物;

D O I：

10.13461/j.cnki.cja.003940

中图分类号：

R341 [];

学科分类号：

1001 ;

摘要：

目的从微生物代谢产物中筛选和分离能够上调人高密度脂蛋白受体(CLA-1)表达的新型活性化合物。方法应用本实验室已经建立的CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型,从6000多株微生物中筛选出8株能使CLA-1表达上调的阳性菌株。对其中一株阳性菌株放线菌04-4776发酵产物的活性成分进行活性跟踪分离纯化,从中获得CLA-1表达上调的化合物4776B和4776C,并测定了化合物的理化特性和波谱学数据及相关的生物活性。结果通过理化性质、质谱、紫外和核磁等波谱学数据的分析,确定了化合物4776B和4776C的结构;4776B和4776C对CLA-1的上调率分别在2.08和3.26μm ol/L时达到最大,与对照相比分别上调了60%和78%。结论放线菌04-4776产生的两个活性化合物分别与文献报道的红车轴草素和(9R,13S)-7-脱氧-13-二氢道诺霉素酮结构一致;两个化合物均具有强的上调CLA-1的表达活性,属首次报道。

引用

页码：268 / 272+276 +276

页数：6