中药多糖的分子修饰是运用物理、化学、生物等方法对其主链或侧链的某些特殊结构或功能基团进行修饰,使多糖的某些物理化学性质和空间结构发生改变,以增强其生物活性。其中物理方法包括超声波方法和辐照技术;化学方法主要有硫酸化、磷酸化、乙酰化、羧甲基化、烷基化、磺酰化和硒化等方法;生物方法也称酶法,分为酶降解法和酶合成法。经过分子修饰后中药多糖的物化性质和空间结构发生一定改变,使得多糖的免疫调节、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化等药理活性明显增强。就近年来中药多糖的主要分子修饰方法及分子修饰后多糖的药理活性研究进展进行综述。